新一代慢性髓细胞白血病抑制剂问世

25.02.2016  18:49

  中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心专家研发出新一代针对慢性髓细胞白血病(CML)的BCR-ABL激酶抑制剂CHMFL-ABL-053,可有效阻滞肿瘤细胞生长。

  该研究成果日前在线发表在美国化学会药物化学核心期刊《药物化学期刊》上。

  慢性髓细胞白血病是一种影响血液及骨髓的恶性肿瘤,它的特点是产生大量不成熟白细胞,这些白细胞在骨髓里聚集,抑制骨髓正常造血;并且能够通过血液在全身扩散,导致病人出现贫血、易出血、感染等。

  目前在临床上以ABL激酶为靶标治疗慢性髓细胞白血病的有几种靶向药物,但是这些药物在抑制ABL激酶的同时,还会影响其他激酶,容易引起不同副作用。

  强磁场中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作,基于激酶ABL的结构研发出新一代BCR-ABL抑制剂CHMFL-ABL-053,去除了对其他激酶的影响,提高了药物对ABL激酶的选择性和活性。CHMFL-ABL-053能够有效抑制慢性髓细胞白血病癌细胞的增殖,并且在小鼠肿瘤实验中有效阻滞了肿瘤生长。

  据了解,该研究成果已经申请中国发明专利,并提出PCT(专利合作协定)国际申请,且正在与相关药业联合进行国家一类创新药物开发。该项研究获得中组部青年千人计划、中科院百人计划、自然科学青年基金等支持。